KX-826 雄激素受體拮抗劑
發(fā)布時(shí)間：2024-07-01 00:00
KX-826是一款外用雄激素受體(AR)拮抗劑，是全球首個(gè)進(jìn)入注冊(cè)性III期臨床試驗(yàn)的用于脫發(fā)治療的AR拮抗劑。KX-826是通過(guò)與二氫睪酮(DHT)競(jìng)爭(zhēng)與AR的結(jié)合，從而局部阻斷雄激素介導(dǎo)的信號(hào)傳遞，以限制毛囊的微型化，并促進(jìn)末梢毛發(fā)的生長(zhǎng)。KX-826達(dá)到循環(huán)系統(tǒng)后迅速代謝為失活代謝物，對(duì)全身AR信號(hào)通路的影響較小，安全性良好。
基本信息
化妝品名：Methylpyridinyl Fluoromethoxybenzonitrile Dimethyloxothiooxoimidazolidine
水溶性：在水中不溶
外觀 ：類白色至淺黃色粉末
理化性質(zhì)
外觀：類白色至淺黃色粉末
溶解性：在水中不溶
用途
主要用于治療雄激素脫發(fā)和尋常痤瘡。
作用機(jī)制
研究發(fā)現(xiàn)，AGA脫發(fā)區(qū)頭皮毛囊II型5α-還原酶活性明顯高于非脫發(fā)區(qū)，組織中的5α-還原酶能使睪酮轉(zhuǎn)化為5α-二氫睪酮（DHT）。
二氫睪酮（DHT）與毛囊細(xì)胞上的雄激素受體結(jié)合，引起一系列的反應(yīng)，使得毛囊微小化，生長(zhǎng)期毛發(fā)逐漸變細(xì)，毛發(fā)生長(zhǎng)周期縮短，原本粗黑的毛發(fā)逐漸變成顯色毳毛，最終由于毛囊萎縮消失，毳毛脫落，形成禿發(fā)。該過(guò)程通常伴有皮有頭皮皮脂腺增生，油脂分泌增多的癥狀。
KX-826是一種雄激素受體拮抗劑，通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)二氫睪酮（DHT）與靶組織中的雄激素受體結(jié)合，阻斷了雄激素介導(dǎo)的信號(hào)傳導(dǎo)，能夠有效降低雄激素對(duì)于毛囊的影響，使毛囊細(xì)胞恢復(fù)健康，從而達(dá)到防脫防禿的效果。堅(jiān)持使用可以調(diào)節(jié)頭發(fā)生長(zhǎng)周期，延長(zhǎng)毛囊生長(zhǎng)期，形成頭發(fā)健康循環(huán)。
用法用量
頭皮外用，每日早晚各1次，每次在目標(biāo)區(qū)域噴6-8次，并用指腹輕輕按摩2分鐘
適應(yīng)癥、適應(yīng)人群
雄激素脫發(fā)、有控油、防脫、生發(fā)需求的人群
注意事項(xiàng)
1. 本品僅限于雄激素性禿發(fā)患者頭皮局部使用，不能口服或?qū)⒈酒吠坑谏眢w的其他區(qū)域。
2. 使用本品時(shí)，應(yīng)注意觀察由本品可能引起的全身或者局部作用的任何征兆。一旦發(fā)生懷疑因使用本品引起的副作用或嚴(yán)重的皮膚病反應(yīng)，患者應(yīng)暫停使用本品，并與醫(yī)生聯(lián)系。
3. 本品可能會(huì)灼傷和刺激眼部。如發(fā)生藥液接觸敏感表面（眼，擦傷的部位，黏膜）時(shí)，應(yīng)當(dāng)用大量的水沖洗該區(qū)域。
4. 兒童、孕婦、哺乳期婦女及65歲以上老年人慎用本品，若需使用時(shí)應(yīng)咨詢醫(yī)師或藥師。
5. 本品不宜過(guò)量（每次超過(guò)7噴，或超過(guò)一天兩次）使用，如使用過(guò)量，且發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)時(shí)應(yīng)立即就醫(yī)。
6. 對(duì)本品過(guò)敏者禁用，過(guò)敏體質(zhì)者慎用。
7. 本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。
8. 請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。
9. 如正在使用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。
10. 用藥部位應(yīng)盡量避免戶外陽(yáng)光暴露。
不良反應(yīng)
部分使用者可能會(huì)出現(xiàn)皮膚瘙癢和接觸性皮炎，以及輕度局部皮膚刺激。在使用過(guò)程中，應(yīng)密切關(guān)注身體狀況，如有異常請(qǐng)及時(shí)就醫(yī)。
臨床試驗(yàn)
2022年12月1日，開(kāi)拓藥業(yè)公布其自主研發(fā)、潛在同類首創(chuàng)的KX-826治療成年女性雄激素性脫發(fā)（AGA）的中國(guó)II期臨床試驗(yàn)主要結(jié)果。研究表明，KX-826的療效具有臨床意義，在促進(jìn)毛發(fā)生長(zhǎng)上（通過(guò)目標(biāo)區(qū)域內(nèi)非毳毛數(shù)(TAHC)衡量）顯示出顯著的統(tǒng)計(jì)學(xué)差異，且安全性良好。
該項(xiàng)II期臨床試驗(yàn)由北京大學(xué)人民醫(yī)院皮膚科主任張建中教授擔(dān)任主要研究者（Leading PI），是一項(xiàng)多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照的研究，以評(píng)估KX-826治療成年女性雄激素性脫發(fā)患者的有效性和安全性。臨床試驗(yàn)的主要終點(diǎn)為治療24周與安慰劑相比TAHC較基線的平均變化。研究過(guò)程中出現(xiàn)的不良事件（TEAE）大多數(shù)為輕度，且與安慰劑組相似。未發(fā)生導(dǎo)致退出試驗(yàn)的TEAE及死亡。
2023年5月11日，KX-826于美國(guó)開(kāi)展的用于治療男性雄激素性脫發(fā)(脫發(fā)或AGA)的II期臨床試驗(yàn)成功完成，其結(jié)果具有統(tǒng)計(jì)學(xué)及臨床意義，且安全性良好。
2023年11月27日，開(kāi)拓藥業(yè)發(fā)布公告披露，KX-826外用治療男性雄激素性脫發(fā)的中國(guó)III期臨床試驗(yàn)已讀出頂線數(shù)據(jù)：該藥展示出極佳的安全性能，治療24周后，KX-826組TAHC結(jié)果顯示，KX-826與基線相比促進(jìn)毛發(fā)生長(zhǎng)，具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。
該項(xiàng)III期臨床試驗(yàn)是一項(xiàng)多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照的研究，以評(píng)估外用0.5%濃度每日使用兩次KX-826治療中國(guó)成年男性脫發(fā)患者的有效性和安全性。"
安全術(shù)語(yǔ)
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸后，立即用大量水沖洗并征求醫(yī)生意見(jiàn)
風(fēng)險(xiǎn)術(shù)語(yǔ)
R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統(tǒng)和皮膚
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